Irsogladine (2,4-diamino-6-[2,5-dichlorophenyl]-s-triazine maleate) เป็นยาที่ใช้สำหรับรักษา peptic ulcer disease และ acute gastritis

โดยตัวยาออกฤทธิ์ที่บริเวณ gap junctional โดยการยับยั้ง phosphodiesterase (PDE) ทำให้ปริมาณ cAMP (cyclic adenosine monophospate) เพิ่มขึ้น ทำให้มีผลกระตุ้น protein kinase A (PKA) pathway และมีผลทำให้

1. เพิ่มการทำงานของ gap junctional intercellular communication (GJIC): พบว่าช่วยสร้างโปรตีนที่เป็นส่วนประกอบของ tight junction ซึ่งมีหน้าที่เหมือนรั้วที่ป้องกันสารผ่านเข้าออกและก่อให้เกิดการบวมหรือผลอื่นๆขึ้นได้
2. ยับยั้ง superoxide generation ที่ผลิตจาก neutrophils: โดย neutrophils จะมีบทบาทในการทำให้เกิดการเป็นแผลของ gastric mucosa โดยการกระตุ้นจากสารต่างๆหรือเชื้อ H. pylori
3. เพิ่ม gastric mucosal blood flow: เชื่อว่าเกิดจาก irsogladine สามารถเพิ่มการสร้าง nitric oxide (NO) และ cGMP (cyclic guanosine monophospate) ได้ จึงช่วยป้องกันผลจากสารอื่นเช่น NSAIDs ซึ่งมีผลลด mucosal blood flow และกระตุ้นการเกิด GI ulcer

การป้องกัน NSAIDs-induced esophagitis, peptic ulcer และ small intestinal lesion

จากการศึกษาของ Kuramoto T และคณะ พบว่า Irsogladine 4 mg/d สามารถป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารจาก diclofenac sodium 75 mg/d ได้ดีกว่า omeprazole 10 mg/d ในการศึกษาเป็นระยะเวลา 14 วัน (ผลจาก mucosal break และ calprotectin ในอุจจาระ (ตัวชี้วัดถึงการอักเสบในลำไส้))

References

Akagi M, Amagase K, Murakami T, Takeuchi K. Irsogladine: overview of the mechanisms of mucosal protective and healing- promoting actions in the gastrointestinal tract. Curr Pharm Des. 2013;19(1):106-14.
Kuramoto T, Umegaki E, Nouda S, Narabayashi K, Kojima Y, Yoda Y, Ishida K, Kawakami K, Abe Y, Takeuchi T, Inoue T. Preventive effect of irsogladine or omeprazole on non-steroidal anti-inflammatory drug-induced esophagitis, peptic ulcers, and small intestinal lesions in humans, a prospective randomized controlled study. BMC gastroenterology. 2013 Dec;13(1):1-8.